Récepteurs métabotropiques du glutamate

Anne-Sophie Bessis, Ingénieur de l'ENSC de Lille, (promotion 98) : Construction et validation d'un modèle d'activation des récepteurs métabotropiques du glutamate (mGluR) et notamment du sous type R4.

Cette figure représente le site de liaison du sous-type 4 des récepteurs métabotropiques du gutamate (mGluR) dans ses conformations ouverte et fermée. Ce modèle 3D a été obtenu par la technique de modélisation par homologie. L'agoniste sélectif qui est "docké" est l'ACPT-I, un analogue cyclique de l'acide glutamique. Au cours de l'activation des récepteurs mGluR, l'agoniste se lie à la forme ouverte du domaine de liaison puis est emprisonné dans la forme fermée qui représente la forme active du récepteur. L'agoniste permet de stabiliser cette forme active. Ce modèle a été validé par la structure cristallographique du domaine de liaison du sous-type 1, publié simultanément à ce modèle.